フェブ キソ スタット。 帝人ファーマ

フェブキソスタット:フェブリク

フェブ キソ スタット

本剤は尿酸降下薬であり、痛風関節炎(痛風発作)発現時に血中尿酸値を低下させると痛風関節炎(痛風発作)を増悪させるおそれがある。 痛風、高尿酸血症の治療に際し、本剤投与前に痛風関節炎(痛風発作)が認められた場合は、症状がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。 また、本剤投与中に痛風関節炎(痛風発作)が発現した場合には、本剤の用量を変更することなく投与を継続し、症状によりコルヒチン、非ステロイド性抗炎症剤、副腎皮質ステロイド等を併用すること。 本剤投与中は甲状腺関連の所見の有無を確認し、異常が認められた場合には甲状腺機能関連の検査を実施すること。 心血管疾患を有する痛風患者を対象とした海外臨床試験において、アロプリノール群に比較してフェブキソスタット群で心血管死の発現割合が高かったとの報告がある。 本剤を投与する場合には心血管疾患の増悪や新たな発現に注意すること[「その他の注意」の項参照]。 相互作用 ビダラビン 幻覚、振戦、神経障害等のビダラビンの副作用を増強する可能性がある。 ビダラビンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、ビダラビンの代謝を抑制し、作用を増強させることがアロプリノール(類薬)で知られている。 本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。 ジダノシン ジダノシンの血中濃度が上昇する可能性がある。 本剤と併用する場合は、ジダノシンの投与量に注意すること。 ジダノシンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、健康成人及びHIV患者においてジダノシンのCmax及びAUCが上昇することがアロプリノール(類薬)で知られている。 本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。 副作用 承認時までの安全性評価対象1,027例中228例(22. 2%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。 内訳は、自他覚的副作用が80例(7. 8%)、臨床検査値異常が81例(7. 9%)、痛風関節炎は105例(10. 2%)であった。 主な自他覚的副作用は関節痛12例(1. 2%)、四肢不快感9例(0. 9%)、四肢痛9例(0. 9%)、下痢8例(0. 8%)、倦怠感5例(0. 5%)等であった。 副作用とされた臨床検査値の異常は、肝機能検査値異常36例(3. 5%)、TSH増加9例(0. 8%)、CK(CPK)増加5例(0. 5%)等であった。 高齢者への投与 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 [妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。 ] 授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。 [動物実験(ラット)で本剤が乳汁中に移行することが報告されている。 3倍)で離乳率の低下、体重低値などの発育抑制、甲状腺の大型化及び甲状腺重量増加の傾向が認められている。 マウスでは膀胱にキサンチン結晶・結石が生成しない条件下で、膀胱移行上皮の過形成は認められなかった。 げっ歯類では、結晶・結石などによる機械的刺激が長時間持続することにより、膀胱粘膜の腫瘍性変化が誘発されるとの報告がある。 また、臨床試験において、キサンチン結晶・結石を疑わせる尿沈渣所見はなかった。 痛風、高尿酸血症の女性患者に対する使用経験は少ない。 (【臨床成績】の項参照) 海外で実施された心血管疾患を有する痛風患者を対象とした二重盲検非劣性試験において、主要評価項目(心血管死、非致死性心筋梗塞、非致死性脳卒中、不安定狭心症に対する緊急血行再建術の複合エンドポイント)についてはアロプリノール群に対しフェブキソスタット群で非劣性が示されたものの、副次評価項目のうち心血管死の発現割合はフェブキソスタット群及びアロプリノール群でそれぞれ4. 3%(134/3,098例)、3. 2%(100/3,092例)でありフェブキソスタット群で高かった(ハザード比[95%信頼区間]:1. 34[1. 03,1. 73])。 心血管死の中では両群ともに心突然死が最も多かった(フェブキソスタット群2. 7%(83/3,098例)、アロプリノール群1. 8%(56/3,092例))。 また、全死亡の発現割合についても、フェブキソスタット群及びアロプリノール群でそれぞれ7. 8%(243/3,098例)、6. 4%(199/3,092例)でありフェブキソスタット群で高かった(ハザード比[95%信頼区間]:1. 22[1. 01,1. 47])。 薬物動態 健康成人男性30例に、フェブキソスタットとして10、20、40及び80mgを絶食下で単回経口投与したとき、血漿中フェブキソスタットの濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりである。 9 496. 0 6. 9 1. 1 20mg(N=8) 3296. 9 1088. 9 6. 1 1. 5 40mg(N=8) 7085. 2 2270. 7 7. 8 1. 8 80mg(N=6) 13300. 3 3765. 3 6. 8 1. 中等度腎機能低下群のCmax及びAUC0,24hrは腎機能正常群に比較して、それぞれ26及び68%増加した。 軽度(6例)、中等度(7例)及び重度(7例)の腎機能低下患者にフェブキソスタット80mgを1日1回朝食前に7日間反復経口投与したとき、投与後7日におけるフェブキソスタットのCmax及びAUC0,24hrは、腎機能正常群(11例)に比較して軽度、中等度、重度腎機能低下群でそれぞれ41及び48%、2及び48%、4及び76%上昇した(外国人のデータ)。 肝機能低下患者 フェブキソスタットの主な代謝経路はグルクロン酸抱合反応であった。 また、その他に複数の酸化代謝物、それらの硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体に代謝された。 健康成人男性24例にフェブキソスタットとして10、20、40mgを絶食下単回経口投与したとき、投与後24及び96時間までの投与量に対するフェブキソスタットの尿中排泄率はそれぞれ2. 1〜3. 8%及び2. 2〜3. 9%であった。 また、投与後24及び96時間までの投与量に対するフェブキソスタットのグルクロン酸抱合体の尿中排泄率はそれぞれ46. 7〜49. 7%及び49. 0〜51. 6%であった。 健康成人男性6例に14C-フェブキソスタットとして80mgを含有する液剤を、絶食下単回経口投与したとき、投与後4時間までの血漿中総放射能に対するフェブキソスタット及びそのグルクロン酸抱合体の割合はそれぞれ83. 8〜95. 8%及び2. 3〜6. 8%であった。 投与後48時間までのフェブキソスタットの尿中排泄率(投与量に対する割合、以下同様)は1. 1〜3. 5%、投与後120時間までの糞中排泄率は7. 8〜15. 8%であった。 また、代謝物を含めた総放射能の投与後216時間までの尿及び糞中排泄率はそれぞれ49. 1及び44. 9%であった(外国人のデータ)。 薬物相互作用 健康成人13例にフェブキソスタット120mgとワルファリンナトリウム(国内未承認)(用量はINRを基準に設定)を1日1回14日間反復経口投与したとき、R-及びS-ワルファリンのCmax及びAUC0,24hrの上昇は5%以内であった。 また、ワルファリンの薬力学の変化(INRmaxの上昇、INRmean,24hの低下及び第VII因子活性平均値の上昇)は7%以内であった(外国人のデータ)。 健康成人27例にフェブキソスタット80mgとワルファリンナトリウム(国内未承認)(用量はINRを基準に設定)を1日1回14日間反復経口投与したとき、R-ワルファリンのCmax及びAUC0,24hrの低下は2%以内であった。 また、S-ワルファリンのCmaxの低下及びAUC0,24hrの上昇は1%以内であった。 また、ワルファリンの薬力学の変化(INRmaxとINRmean,24hの低下及び第VII因子活性平均値の上昇)は4%以内であった(外国人のデータ)。 ヒドロクロロチアジドの影響 痛風を含む高尿酸血症患者202例を対象としたプラセボ対照無作為化二重盲検用量反応比較試験を行った。 増量のタイミングは投与開始後2、6及び10週とし、これ以降16週まで用量を維持した。 投与開始後16週時(各群の維持用量まで用量を段階的に増量した期間を含む)に、血清尿酸値が6. 投与開始後16週の血清尿酸値6. 5% 43. 9% 28. 1〜59. 9% 80. 3% 67. 7〜92. 3% 80. 7% 67. 5〜93. 8% 85. 2% 73. 9〜96. 4 痛風関節炎の発現割合 投与群 0〜2週以下 2週超6週以下 6週超10週以下 10週超16週以下 プラセボ(38例) 0. 0% 5. 3% 2. 6% 2. 痛風を含む高尿酸血症患者244例を対象としたアロプリノール対照無作為化二重盲検比較試験を行った。 なお、女性患者は本剤群3/122例、アロプリノール群3/121例であった。 001:非劣性マージンは5%)。 また、投与開始後8週の血清尿酸値6. 0%であった。 各投与期間での痛風関節炎の発現割合は下表のとおりであった。 89(1. 2(14. 84] P<0. 83(1. 5(12. 投与開始後10週目の血清尿酸値が6. 投与開始後18週、26週、52週で血清尿酸値が6. 5、91. 5、86. 4、71. 4、87. 5%であった。 がん化学療法に伴う高尿酸血症 化学療法施行予定の悪性腫瘍患者99例を対象にアロプリノール対照非盲検無作為化比較試験を行った。 67,3. 社内報告:生殖発生毒性(ラット), 2010. 社内報告:がん原性(マウス、ラット), 2010. 社内報告:血漿中濃度及び排泄(健康成人、単回), 2010. 社内報告:血漿中濃度(健康成人、単回), 2010. 社内報告:血漿中濃度(健康成人、反復), 2010. 社内報告:血漿中濃度(高尿酸血症患者、反復), 2010. 社内報告:血漿中濃度(腎機能低下患者、反復), 2010. Mayer,M. et al. , Am. Ther. , 12 1 , 22, 2005. Khosravan,R. et al. , J. Clin. Pharmacol. , 46 1 , 88, 2006. Khosravan,R. et al. , J. Clin. Pharmacol. , 48 9 , 1014, 2008. Mukoyoshi,M. et al. , Xenobiotica. , 38 5 , 496, 2008. Grabowski,B. et al. , J. Clin. Pharmacol. , 51 2 , 189, 2011. 社内報告:代謝(ヒト), 2010. Khosravan,R. et al. , Br. Clin. Pharmacol. , 65 3 , 355, 2008. 社内報告:薬物相互作用(コルヒチン), 2010. Khosravan,R. et al. , J. Clin. Pharmacol. , 46 8 , 855, 2006. 社内報告:薬物相互作用(デシプラミン), 2010. 社内報告:薬物相互作用(ワルファリン), 2010. Grabowski,B. et al. , Br. Clin. Pharmacol. , 70 1 , 57, 2010. 社内報告:薬物相互作用(テオフィリン), 2010. 社内報告:薬物相互作用(ロシグリタゾン), 2010. 社内報告:プラセボ対照無作為化二重盲検用量反応比較試験(痛風を含む高尿酸血症患者), 2010. 社内報告:アロプリノール対照無作為化二重盲検比較試験(痛風を含む高尿酸血症患者), 2010. 社内報告:長期投与試験(痛風を含む高尿酸血症患者), 2010. Tamura,K. et al. , Int. Clin. Oncol. , 21 5 , 996, 2016. Takano,Y. et al. , Life Sci. , 76 16 , 1835, 2005. 社内報告:血中及び尿中尿酸低下作用(ラット), 2010 作業情報.

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尿酸生成抑制薬 この薬をファーストチョイスする理由(2020年5月更新)• ・効果がよく、1日1回で使用しやすい。 副作用も気になるようなことはほとんどなく使いやすい。 (40歳代診療所勤務医、糖尿病科)• ・1日1回内服で、効果も比較的高い。 腎機能低下しても使用が可能。 薬価がやや高いのは難点。 (50歳代開業医、循環器内科)• ・最近は薬価も気にしてアロプリノールに戻っている場合もありますが、効果面、コンプライアンス面からフェブキソスタットがメインになっています。 (50歳代開業医、一般内科)• ・1日1回投与で使いやすい。 腎機能も気にしなくて良い。 心血管死増加の報告があるが、日本人はまだデータがないと思う。 (50歳代開業医、消化器内科)• ・アロプリノールは副作用も多く使いにくいです。 フェブキソスタットは細かく用量調節が可能です。 (50歳代開業医、一般内科)• ・使い慣れている。 (50歳代開業医、一般外科) 尿酸生成抑制薬 この薬をファーストチョイスする理由(2018年5月更新)• ・1日1回の内服でうまくコントロールができている。 10mgから40mgで痛風発作の抑制にも効果的である。 幸いこれまで副作用の経験はありません。 結果、ザイロリックはほとんど使用しなくなりました。 (60歳代開業医、循環器内科)• ・永らくザイロリックを使用してきたが、特に副作用を経験したことはなかった。 ここ5年ほどで徐々にフェブリックを使用するようになり、安全性や有効性を実感し、ザイロリックから切り替えるようになってきた。 (70歳以上病院勤務医、代謝・内分泌内科)• ・1日1回の服用で確実に尿酸を低下させるので使いやすい。 ただアロプリノールから変更すると高くなり、「元に戻してください」と言われたことあり。 (50歳代開業医、整形外科)• ・腎機能障害でも使える。 (50歳代病院勤務医、一般内科)• ・生成抑制のみならず排泄促進作用も持ち合わせているので、重用しています。 何より1日1回服用で十分効果を発揮してくれるので、アドヒアランス維持にも有用です。 薬価ではアロプリノールには勝てませんが、適応で、訳の分からない高血圧合併高尿酸血症をつけなくて良いので、ストレスから解放されました。 (30歳代病院勤務医、循環器内科)• ・専門は小児科ですが内科も診療しています。 これまではアロプリノール一辺倒でしたが、腎機能の悪い人も多くいるためなかなか使いづらい場合もあり、トピロキソスタットとフェブキソスタットを比較検討しましたが、最終的には連携パスでCKDを一緒に診療している腎臓専門医に意見を聞いてフェブキソスタットを採用しました。 (50歳代開業医、小児科)• ・フェブリクは、尿酸値改善の有効性が卓越している。 ザイロリックは、副反応が怖くて使えない。 (40歳代診療所勤務医、一般内科)• ・以前はアロプリノールしか選択肢がなく、稀に遭遇する重篤な副作用に怯えながら処方していました。 フェブキソスタットの登場で、このような副作用を心配することなく、また腎機能低下している方にも比較的安全に処方できるようになりとてもありがたいです。 (40歳代診療所勤務医、循環器内科)• ・腎機能障害があっても使用しやすく、1日1回投与でコンプライアンスが保たれやすい。 そして、何よりも効果が強い。 増量も60mgまで対応でき、高尿酸血症治療が非常にやりやすくなった。 (30歳代病院勤務医、上記以外の内科系専門科) 尿酸生成抑制薬 この薬をファーストチョイスする理由(2016年12月更新)• ・1日1回投与で十分な効果が得られる。 腎機能障害のある患者でも用量調節の必要がないので、使いやすい。 (40歳代病院勤務医、代謝・内分泌内科)• ・尿酸を低下させる効果が高く、1日1回投与のため服薬アドヒアランスが良い。 何より腎機能が低下した症例にも使いやすい。 (40歳代診療所勤務医、一般内科)• ・尿酸生成抑制薬の中で、最も効果があると感じる。 痛風発作を頻発していた何人もの患者さんで、効果が見られている。 (50歳代開業医、一般内科)• ・ほぼこれだけを処方しています。 安全性が高く尿酸下降の効果も良いので信頼しています。 しかし、時に10mgでも下がりすぎる症例があるので、より低用量の規格があると嬉しいです。 (50歳代診療所勤務医、泌尿器科) 尿酸生成抑制薬 この薬をファーストチョイスする理由(2015年9月更新)• ・尿酸生成抑制効果のみではなく、排泄促進効果もあるので重宝しています。 低用量で十分な尿酸低下効果を得ている症例が多く、非常に満足しています。 (30代勤務医、循環器内科)• ・尿酸低下効果が強く、腎機能への悪影響が少なく、1日1回内服で済むから。 (40代勤務医、循環器内科)• ・1日1回投与でよく、他薬との相互作用も少ないから。 (40代勤務医、循環器内科)• ・アロプリノールのようなDIHS(薬剤性過敏症症候群)のリスクがほぼない。 腎機能低下例にも、軽度なら用量調節せずに使用できる。 アロプリノールより薬価が高いのが気にはなるので、以前からアロプリノールを使用されている方はアロプリノールを継続していただくようにしている。 (20代勤務医、一般内科)• ・推奨用量の半量である10mgからでも十分な尿酸降下作用があり、1日1回投与でよい。 また、高血圧の合併がなくても、保険上問題無く投与できる点が気に入っている。 (60代勤務医、脳神経外科)• ・投与開始時に、段階的に用量を増量しなければならない点を面倒だと感じる患者さんが多いようだ。 副作用が少ない点を説明し、納得してもらっている。 (40代勤務医、一般外科) 効果・効能 (添付文書全文) 1.痛風、高尿酸血症。 2.がん化学療法に伴う高尿酸血症。 <効能・効果に関連する使用上の注意> 1.痛風、高尿酸血症:本剤の適用にあたっては、最新の治療指針等を参考に、薬物治療が必要とされる患者を対象とする。 2.がん化学療法に伴う高尿酸血症: 1).がん化学療法に伴う高尿酸血症で本剤の適用にあたっては、腫瘍崩壊症候群の発症リスクを考慮して適応患者を選択する。 2).がん化学療法に伴う高尿酸血症で本剤は既に生成された尿酸を分解する作用はないため、血中尿酸値を急速に低下させる効果は期待できない。 3).がん化学療法後に発症した高尿酸血症に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない[使用経験がない]。 用法・用量 (添付文書全文) 1.痛風、高尿酸血症:フェブキソスタットとして1日10mgより開始し、1日1回経口投与する。 その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。 維持量は1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回60mgとする。 2.がん化学療法に伴う高尿酸血症:フェブキソスタットとして60mgを1日1回経口投与する。 <用法・用量に関連する使用上の注意> 1.痛風、高尿酸血症:尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、本剤の投与は10mg1日1回から開始し、投与開始から2週間以降に20mg1日1回、投与開始から6週間以降に40mg1日1回投与とするなど、徐々に増量する。 なお、増量後は経過を十分に観察する。 2.がん化学療法に伴う高尿酸血症: 1).がん化学療法に伴う高尿酸血症で本剤は、がん化学療法開始1〜2日前から投与を開始する。 2).がん化学療法に伴う高尿酸血症で臨床症状及び血中尿酸値をモニタリングしながら、化学療法開始5日目まで投与する。 なお、患者の状態に応じて、投与期間を適宜延長する。 副作用 (添付文書全文) 痛風、高尿酸血症:承認時までの安全性評価対象1,027例中228例(22. 内訳は、自他覚的副作用が80例(7. 主な自他覚的副作用は関節痛12例(1. 副作用とされた臨床検査値の異常は、肝機能検査値異常36例(3. がん化学療法に伴う高尿酸血症:承認時までの安全性評価対象49例中1例(2. その副作用は、AST(GOT)増加、ALT(GPT)増加であった。 1.重大な副作用 1).肝機能障害(頻度不明):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。 2).過敏症(頻度不明):全身性皮疹、発疹などの過敏症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2.その他の副作用:次の副作用が認められた場合には、症状に応じて減量、投与中止などの適切な処置を行う。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.メルカプトプリン水和物投与中又はアザチオプリン投与中の患者。 (慎重投与) 1.重度腎機能障害のある患者[使用経験が少なく安全性が確立していない]。 2.肝機能障害のある患者[使用経験が少なく安全性が確立していない]。 (重要な基本的注意) 1.本剤は尿酸降下薬であり、痛風関節炎(痛風発作)発現時に血中尿酸値を低下させると痛風関節炎増悪(痛風発作増悪)させる恐れがある。 痛風、高尿酸血症の治療に際し、本剤投与前に痛風関節炎(痛風発作)が認められた場合は、症状がおさまるまで、本剤の投与を開始しない。 また、本剤投与中に痛風関節炎(痛風発作)が発現した場合には、本剤の用量を変更することなく投与を継続し、症状によりコルヒチン、非ステロイド性抗炎症剤、副腎皮質ステロイド等を併用する。 2.本剤投与中は甲状腺関連の所見の有無を確認し、異常が認められた場合には甲状腺機能関連の検査を実施する。 3.心血管疾患を有する痛風患者を対象とした海外臨床試験において、アロプリノール群に比較してフェブキソスタット群で心血管死の発現割合が高かったとの報告があるので、本剤を投与する場合には心血管疾患増悪や心血管疾患の新たな発現に注意する。 (相互作用) 1.併用禁忌:メルカプトプリン水和物<ロイケリン>、アザチオプリン<イムラン、アザニン>[骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある(アザチオプリンの代謝物メルカプトプリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、メルカプトプリンの血中濃度上昇がアロプリノール(類薬)で知られており本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。 2.併用注意: 1).ビダラビン[ビダラビンの幻覚・振戦・神経障害等の副作用を増強する可能性がある(ビダラビンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、ビダラビンの代謝を抑制し、作用を増強させることがアロプリノール(類薬)で知られており、本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。 2).ジダノシン[ジダノシンの血中濃度が上昇する可能性があるので、本剤と併用する場合は、ジダノシンの投与量に注意する(ジダノシンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により健康成人・HIV患者においてジダノシンのCmax・AUC上昇がアロプリノール(類薬)で知られており本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。 (高齢者への投与) 一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため、患者の状態を観察し、十分に注意しながら本剤を投与する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 3倍)で出生仔離乳率低下、出生仔体重低値などの出生仔発育抑制、出生仔甲状腺大型化及び出生仔甲状腺重量増加の傾向が認められている]。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。 (適用上の注意) 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を誘発することが報告されている)。 マウスでは膀胱にキサンチン結晶・結石が生成しない条件下で、膀胱移行上皮の過形成は認められなかった。 げっ歯類では、結晶・結石などによる機械的刺激が長時間持続することにより、膀胱粘膜腫瘍性変化が誘発されるとの報告がある。 また、臨床試験において、キサンチン結晶・結石を疑わせる尿沈渣所見はなかった。 2.痛風の女性、高尿酸血症の女性患者に対する使用経験は少ない。 3.海外で実施された心血管疾患を有する痛風患者を対象とした二重盲検非劣性試験において、主要評価項目(心血管死、非致死性心筋梗塞、非致死性脳卒中、不安定狭心症に対する緊急血行再建術の複合エンドポイント)についてはアロプリノール群に対しフェブキソスタット群で非劣性が示されたものの、副次評価項目のうち心血管死の発現割合はフェブキソスタット群及びアロプリノール群でそれぞれ4. 34[1. 03,1. 73])、心血管死の中では両群ともに心突然死が最も多かった(フェブキソスタット群2. 22[1. 01,1. 47])。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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フェブキソスタット(フェブリク)とアロプリノール(ザイロリック)の違い・使い分け【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

フェブ キソ スタット

フェブキソスタット(商品名:フェブリク)に続く、 非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬として上市されたのが トピロキソスタットです。 商品名としては ウリアデック(三和化学)、 トピロリック(富士薬品)の2メーカーより併売されています。 フェブキソスタット(商品名:フェブリク)やアロプリノール(商品名:ザイロリック)と比較してどのような違いがあるのでしょうか。 痛風、高尿酸血症治療薬であるトピロキソスタットの特徴をまとめてみました。 アロプリノールはプリン骨格を持つ アロプリノール(ザイロリックなど)は、キサンチンオキシダーゼ XOR を競合的に阻害します。 アロプリノールはキサンチンと同じ プリン骨格を持つため、キサンチンオキシダーゼがアロプリノールを取り込んでしまい、オキシプリノールに代謝します。 つまり 本来キサンチンを分解するはずのキサンチンオキシダーゼがアロプリノールに作用することで結果的に尿酸の生成を抑えられるのです。 また代謝物の オキシプリノールにもキサンチンオキシダーゼを阻害する働きがあるとされています。 アロプリノールはプリン骨格を持つため、他の核酸代謝酵素にも影響を与えてしまいます。 そのためアロプリノールの重大な副作用に皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)中毒性表皮壊死症(TEN)などの皮膚症状があります。 トピロキソスタットとフェブキソスタットはプリン骨格を持たない 一方で、トピロキソスタットやフェブキソスタットはプリン骨格を持ちません。 キサンチンオキシダーゼにはピポキサンチンやキサンチンが結合するポケットがあるのですが、 トピロキソスタットやフェブキソスタットはこのポケットに選択的に結合します。 そのため、ピポキサンチンやキサンチンがキサンチンオキシダーゼに取り込まれず、結果的に尿酸の生成も抑えることができるのです。 トピロキソスタットやフェブキソスタットは他の核酸代謝酵素に影響をしないことから、重大な皮膚の副作用が報告されていません。 用法・用量(飲み方) トピロキソスタットの用法・用量は下記の通りです。 通常、成人にはトピロキソスタットとして1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口投与する。 その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。 維持量は通常1回60mgを1日2回とし、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1回80mgを1日2回とする。 薬品名 用法・用量 アロプリノール 1日2〜3回 フェブキソスタット 1日1回 トピロキソスタット 1日2回 強さ比較(アロプリノール・フェブキソスタット・トピロキソスタット) 16週間投与時の血清尿酸値変化率と、血清尿酸値6. アロプリノール、トピロキソスタットについてはウリアデックのインタビューフォームから、フェブキソスタットはフェブリクのインタビューフォームから抜粋しています。 薬品名 血清尿酸値 変化率 血清尿酸値 6. 腎機能低下時の対応 薬品名 腎障害時 アロプリノール 減量が必要 フェブキソスタット 軽症〜中等度 は減量必要なし トピロキソスタット 軽症〜中等度 は減量必要なし トピロキソスタットの特徴(まとめ)• 非プリン骨格選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬• アロプリノールに比べて相互作用・重大な副作用が少ない• 1日2回投与• 軽症〜中等度の腎障害の場合は減量の必要なし• 尿酸を下げる強さはアロプリノールよりやや強い・フェブキソスタットより弱い• 尿酸を変動させる作用がアロプリノールより強いため痛風関節炎の発現率がアロプリノールよりやや高め.

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